新型TGFβ受体1可抑制剂YR-290能可抑制乳腺癌转移

YR-290对TGFβ的可糖皮质激素

转化生长因子β意味着乳腺癌转到至多个器官当中，它是潜在的新型抗转到用药的作用小分子。Yong Zhang等针对上述问题进行时了研究，并将其结果刊载在JNCI 11年初最新的网络期刊上。

为了确定乳腺癌转到患者当中TGFβ受体1的特异性可抑制剂，科学界通过分子入轨框架技术在虚拟图书馆当中筛查了最少400000当中不同的复合物，并使用Smad-结合荧光素酶和TGFβR1 趋化因子探测进行时了验证。通过Affymetrix Gene Chip 表达分析mRNA水平和动态聚合酶不可逆确定在经过小分子可抑制剂YR-290治疗的乳腺癌肝细胞当中TGFβ依赖性的、转到特别的基因组。同时科学界也在游离和三个不同的豚鼠框架当中（BALB/c and NU/NU nude）使用神经肝细胞和上皮肝细胞间质转型(EMT)探测了YR-290对乳腺癌移入、浸润和转到的。科学界应用Kaplan-Meier分析审核患者的存活情况。

在乳腺癌肝细胞当中，YR-290可与TGFβR趋化因子高新区相互作用，终止趋化因子活性（最主要至少可抑制pH为137 nM），并且YR-290也能可抑制TGFβ依赖性的下游信号传导周期性地以及与转到特别的基因组。YR-290能可抑制TGFβ依赖性的乳腺癌肝细胞转到和浸润。在转到的豚鼠框架当中，YR-290几乎能迟滞所有的转到。与对照组豚鼠来得，以1mg/kg或5mg/kg的YR-290对肺部骨盆豚鼠进行时治疗挖掘出骨盆数分别下降74.93%和94.93%。YR-290治疗也能显著延长豚鼠的存活期。

YR-290是一种新型的针对转到的可抑制剂，主要通过迟滞TGFβ的信号传导周期性地起作用，能可抑制乳腺癌的转到及延长存活期。

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编辑： lurongrong